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2018初級(jí)中藥師考試考點(diǎn)之止血藥
凡能促進(jìn)血液凝固，制止體內(nèi)外出血的藥物稱為止血藥 。下面是yjbys小編為大家?guī)?lái)的關(guān)于止血藥的知識(shí)，歡迎閱讀。
一、基本知識(shí)
凡能促進(jìn)血液凝固，制止體內(nèi)外出血的藥物稱為止血藥 。
藥理作用：止血(促凝血) 。
作用環(huán)節(jié)：
1.作用于局部血管 ：
槐花→收縮局部小血管，降低毛細(xì)血管通透性，增強(qiáng)毛細(xì)血管對(duì)損傷的抵抗性;
三七、小薊、紫珠→收縮局部小血管;
白茅根→降低毛細(xì)血管通透性。
2.促凝血因子生成
大薊→促進(jìn)凝血酶原激活物生成
白茅根→促進(jìn)凝血酶原生成
小薊→含有凝血酶樣活性物質(zhì) 促進(jìn)凝血酶
三七→增加凝血酶含量
艾葉、茜草等→促進(jìn)凝血過(guò)程。
3.作用于血小板
三七 →增加血小板數(shù)，提高血小板的黏附性，促進(jìn)血小板釋放、聚集
地榆→增加血小板功能
蒲黃、小薊、紫珠、仙鶴草→增加血小板數(shù)
白及→增強(qiáng)血小板因子Ⅲ的活性 。
4.抗纖維蛋白溶解
白及、紫珠、小薊、艾葉→抗纖維蛋白溶解。
二、常用藥物
三 七
主要成分有三七皂苷、黃酮苷 等。
三七具有散瘀止血、消腫定痛 之功效。
【藥理作用】
1.與功效主治相關(guān)的藥理作用
(1)止血(促凝血)
①縮短凝血時(shí)間、凝血酶原時(shí)間;②三七止血活性成分：三七氨酸 ;③三七氨酸加熱易被破壞，三七止血宜生用 。
機(jī)制 :
增加血小板數(shù)量、增強(qiáng)血小板功能;
收縮局部血管;
增加血液中凝血酶含量。
(2)抗血栓
有效成分 ：三七皂苷，主要是人參三醇苷 Rg1 。
三七抗血栓形成作用環(huán)節(jié) ：
抗血小板聚集
抗凝血酶
促進(jìn)纖維蛋白溶解。
抗血小板聚集機(jī)制 ：
①提高血小板內(nèi)cAMP的含量;②減少血栓素A2的合成→抑制Ca2+、5-HT等活性物質(zhì)釋放。
(3)促進(jìn)造血
①促進(jìn)多能造血干細(xì)胞的增殖，增加脾臟重量，促進(jìn)紅細(xì)胞、網(wǎng)織紅細(xì)胞、血紅蛋白的恢復(fù)。②對(duì)環(huán)磷酰胺引起的白細(xì)胞減少也有促進(jìn)恢復(fù)作用。
(4)對(duì)心血管系統(tǒng)的作用
①對(duì)心臟的影響
抑制心臟：
三七總皂苷(PNS)→有鈣通道阻滯作用 →降低心肌收縮力，減慢心率。
抑制心臟的同時(shí)→心輸出量(CO)、心臟指數(shù)、心搏指數(shù)不降或有增加 。 原因：外周血管擴(kuò)張，外周血管總阻力顯著下降。
②對(duì)血管、血壓的影響
擴(kuò)血管 ：
PNS對(duì)不同部位血管具有選擇性擴(kuò)張作用。
對(duì)大動(dòng)脈作用弱 ;
對(duì)小動(dòng)脈(腎、腸系膜)、靜脈(門靜脈、下腔靜脈)作用強(qiáng) ;
顯著降低冠脈阻力，增加冠脈血流量。
降血壓 ：
三七、三七總皂苷(PNS)。
以降低舒張壓作用明顯。
三七擴(kuò)血管、降血壓作用機(jī)制 ：與阻Ca2+內(nèi)流有關(guān)。
③抗心肌缺血
三七總皂苷→改善冠脈結(jié)扎、垂體后葉素引起的急性心肌缺血。
表現(xiàn) ：縮小梗死范圍，抑制磷酸肌酸激酶(CPK)的升高;改善心電圖：對(duì)抗T波、ST段的偏移、病理性Q波的出現(xiàn)。
PNS抗心肌缺血作用機(jī)理 ：
擴(kuò)張冠脈，促進(jìn)側(cè)支循環(huán)的形成，增加冠脈血流量，改善心肌血氧供應(yīng);
抑制心肌收縮力，減慢心率;降低外周血管阻力→降低心肌耗氧量;
抗脂質(zhì)過(guò)氧化，提高超氧化物歧化酶(SOD)活力，減少丙二醛(MDA)的生成;
提高耐缺氧能力。
④抗腦缺血(保護(hù)腦組織)
擴(kuò)張腦血管，增加局部血流量;
延緩缺血組織ATP的分解，改善能量代謝;
抑制脂質(zhì)過(guò)氧化，提高腦組織中SOD活性，清除氧自由基。
⑤抗心律失常
PNS、三七二醇苷(PDS)、三七三醇苷(PTS)→對(duì)抗烏頭堿、氯仿、BaCl2實(shí)驗(yàn)性心律失常。
PNS、PTS、PDS抗心律失常作用機(jī)理包括：
降低自律性，減慢傳導(dǎo);
延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程(APD)、有效不應(yīng)期(ERP)，消除折返激動(dòng);
阻滯慢鈣通道 ，使慢內(nèi)向電流(Isi)峰值顯著降低。
⑥抗動(dòng)脈粥樣硬化
PNS→抑制動(dòng)脈內(nèi)膜斑塊的形成。
機(jī)制 ：PNS升高動(dòng)脈壁前列腺素I2，降低血小板血栓素A2含量，從而糾正前列腺素I2血栓素A2之間的失衡，從而穩(wěn)定血管內(nèi)環(huán)境。
以上是三七對(duì)心腦血管系統(tǒng)的作用。
(5)抗炎
PNS→抑制毛細(xì)血管通透性、炎癥腫脹、肉芽腫的形成。
主要成分：皂苷，以人參二醇皂苷 為主。
機(jī)制 ：
與垂體——腎上腺系統(tǒng)有一定的關(guān)系;
但對(duì)摘除腎上腺的大鼠仍有明顯的抗炎作用。
說(shuō)明：PNS的抗炎作用不完全依賴于垂體——腎上腺系統(tǒng)。
(6)保肝
①減少肝細(xì)胞變性壞死，降低血清中谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、乳酸脫氫酶(LDH)活性。②有抗肝纖維化作用，減少成纖維細(xì)胞、膠原的增生。③促進(jìn)肝臟蛋白質(zhì)合成。④利膽。
(7)抗腫瘤
①人參皂苷→抑制癌細(xì)胞。②PNS→增強(qiáng)免疫細(xì)胞的殺傷能力→抗腫瘤。
(8)鎮(zhèn)痛：有效成分為人參二醇皂苷 。
2.其他藥理作用
(1)鎮(zhèn)靜
(2)對(duì)免疫功能的影響：①增強(qiáng)免疫;②主要成分：PNS、三七多糖。
(3)對(duì)代謝的影響：①糖代謝：三七→有雙向調(diào)節(jié)作用;②使蛋白質(zhì)、DNA、RNA合成增加。
總之：
1.止血→促凝血 。
2.散瘀→抗血栓、抗心肌缺血、抗腦缺血、擴(kuò)血管、降血壓、抗心律失常、抗動(dòng)脈粥樣硬化 。
3.消腫定痛→抗炎、抗腫瘤、鎮(zhèn)痛、保肝等作用 。
4.與人參成分相似→促進(jìn)造血、增強(qiáng)免疫、調(diào)節(jié)代謝、鎮(zhèn)靜 。
【現(xiàn)代應(yīng)用】
1.上消化道出血
2.眼前房出血
3.冠心病
4.腦血栓
5.高膽固醇血癥
6.肝炎
【不良反應(yīng)】
①少數(shù)病人出現(xiàn)胃腸道不適及出血傾向 ，如痰中帶血，齒齦出血，月經(jīng)增多等;②劑量較大，一次口服生三七粉10g以上，可引起房室傳導(dǎo)阻滯 ;③個(gè)別患者可引起過(guò)敏性藥疹。
蒲 黃
【藥理作用】
1.與功效主治相關(guān)的藥理作用
(1)止血
①縮短凝血時(shí)間，縮短凝血酶原時(shí)間，促進(jìn)血液凝固。②機(jī)制：增加血小板數(shù)。
(2)抗血小板聚集
總黃酮作用最強(qiáng)。
(3)對(duì)心血管系統(tǒng)的作用
①擴(kuò)張血管、降血壓、改善微循環(huán) 。
②抗心肌缺血 ：增加冠脈流量，使梗死的范圍縮小，提高耐缺氧的能力。
③降血脂、抗動(dòng)脈粥樣硬化 ：降低TC和LDL-C含量，使TC/HDL-C、LDL-C/HDL-C比值降低，減少過(guò)多膽固醇在主動(dòng)脈壁內(nèi)的堆積，抑制粥樣硬化斑塊形成。
(4)抗炎：
①抑制毛細(xì)血管通透性增高。②對(duì)骨折，加速血腫吸收、機(jī)化、骨痂形成，促進(jìn)愈合 。
2.其他藥理作用
①對(duì)子宮及妊娠的影響 ：
②興奮子宮：未孕子宮>已孕子宮 。
③蒲黃→中期妊娠小鼠→致流產(chǎn)、致死胎，且隨劑量增加作用增強(qiáng)。
典型例題
A型題
1.三七能抗血小板聚集，抑制血栓形成，作用較強(qiáng)的有效成分是( )
A.三七黃酮A
B.三七氨酸
C.人參三醇型皂苷
D.齊墩果酸型皂苷
E.三七多糖
『正確答案』C
『答案解析』三七的主要有效成分★★
X型題
1.三七具有較強(qiáng)的止血作用，其作用機(jī)制為( )
A.增加血小板活性
B.收縮局部血管
C.促維生素K吸收
D.增加凝血酶含量
E.鈣通道阻滯作用
『正確答案』ABD
『答案解析』三七的藥理作用★★★
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