臨床執業醫師考點：撲熱息痛的藥效學

時間：2024-08-02 11:44:59 臨床執業醫師我要投稿

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臨床執業醫師考點：撲熱息痛的藥效學

　　撲熱息痛鎮痛作用的機制尚未十分明了，可能是通過抑制中樞神經系統中前列腺素的合成(包括抑制前列腺素合成酶)以及阻斷痛覺神經末梢的沖動而產生鎮痛，后者可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺受體敏感的物質(如5-羥色胺、緩激肽等)的合成有關。解熱作用則可能是通過下視丘體溫調節中樞而起作用，可能與下視丘的前列腺素合成受到抑制有關。

　　制備方法

　　該品為對氨基酚乙酰化而得。

　　方法1：將對氨基酚加入稀乙酸中，再加入冰醋酸，升溫至150℃反應7h，加入乙酐，再反應2h，檢查終點，合格后冷卻至25℃以下，甩濾，水洗至無乙酸味，甩干，得粗品。

　　方法2：將對氨基酚、冰醋酸及含酸50%以上的酸母液一起蒸餾，蒸出稀酸的速度為每小時餾出總量的十分之一，待內溫升至130℃以上，取樣檢查對氨基酚殘留量低于2.5%，加入稀酸(含量50%以上)，冷卻結晶。甩濾，先用少量稀酸洗滌，再用大量水洗至濾液接近無色，得粗品。

　　方法1的收率為90%，方法2的收率為90-95%。

　　精制方法：將水加熱至近沸時投入粗品。升溫至全溶，加入用水浸泡過的活性炭，用稀乙酸調節至pH=4.2-4.6，沸騰10min。壓濾，濾液加少量重亞硫酸鈉。冷卻至20℃以下，析出結晶。甩濾，水洗，干燥得原料藥撲熱息痛成品。

　　其他的生產方法還有：(1)在冰醋酸中用鋅還原對硝基苯酚，同時乙酰化得到對乙酰氨基酚;(2)將對羥基苯乙酮生成的腙，置于硫酸酸性溶液中，加入亞硝酸鈉，轉位生成對乙酰氨基酚。

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