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      2. 臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考點:注射用奧美拉唑鈉

        時間:2024-08-29 18:23:43 臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師 我要投稿
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        臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考點:注射用奧美拉唑鈉

          注射用奧美拉鈉的藥動學(xué)

          靜脈注射注射用奧美拉鈉后,體內(nèi)分布在肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織,分布容積為0.19~0.48L/kg,與細(xì)胞外液體積相當(dāng)。T1/2為 0.5~1小時,慢性肝病患者為3小時。注射用奧美拉鈉主要在肝臟中經(jīng)細(xì)胞色素P450代謝,代謝產(chǎn)物主要為硫醚、砜和羥基衍生物。對胃酸的分泌無作用,代謝完全,僅少數(shù)以原形排泄。約有80%的代謝物經(jīng)腎排出,部分(18~23%)隨糞便排出。有腸肝循環(huán)過程,血漿蛋白結(jié)合率高,達(dá)95%左右。腎衰患者對注射用奧美拉鈉的清除無明顯變化,肝功能受損者清除半衰期可有延長。

          注射用奧美拉鈉的藥理

          注射用奧美拉鈉為胃壁細(xì)胞質(zhì)子泵抑制劑,能特異性地抑制壁細(xì)胞頂端膜構(gòu)成的分泌性微管和胞漿內(nèi)的管狀泡上的H+、K+-ATP酶,從而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁細(xì)胞泌酸的最后一個過程,故注射用奧美拉鈉抑酸能力強(qiáng)大。它不僅能非競爭性抑制促胃液素、組胺、膽堿及食物、刺激迷走神經(jīng)等引起的胃酸分泌,而且能抑制不受膽堿或H2受體阻斷劑影響的部分基礎(chǔ)胃酸分泌,對H2受體抗劑不能抑制的由二丁基環(huán)腺苷酸(DCAMP)刺激引起的胃酸分泌也有強(qiáng)而持久的抑制作用。注射用奧美拉鈉對胃蛋白酶分泌也有抑制作用,對胃黏膜血流量改變不明顯,也不影響體溫、胃腔溫度、動脈血壓、靜脈血紅蛋白、動脈氧分壓、二氧化碳分壓及動脈血pH。

          注射用奧美拉鈉的不良反應(yīng)

          偶可見有一過性的輕度惡心、腹瀉、腹痛、感覺異常、頭暈或頭痛等,但不影響治療。

          注射用奧美拉鈉的藥物相互作用

          (1)注射用奧美拉鈉可延長地西、苯妥英鈉及其他經(jīng)肝氧代謝藥物的藥效,如注射用奧美拉鈉與苯妥英鈉合用,則需小心監(jiān)測病情,且苯妥英鈉應(yīng)酌情減量。(2)與經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝的藥物(如華法林)可能有相互作用。

          注射用奧美拉鈉的注意事項

          (1)注射用奧美拉鈉抑制胃酸分泌的作用強(qiáng),時間長,故應(yīng)用注射用奧美拉鈉時不宜同時再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過分,在一般消化性潰瘍等病時,不建議大劑量長期應(yīng)用(卓-艾綜合征例外)。

          (2)因注射用奧美拉鈉能顯著升高胃內(nèi)pH,可能影響許多藥物的吸收。

          (3)腎功能受損者不須調(diào)整劑量;肝功能受損者需要酌情減量。

          (4)治療胃潰瘍時應(yīng)排除胃癌后才能使用注射用奧美拉鈉,以免延誤診斷和治療。

          (5)動物實驗中,長期大量使用注射用奧美拉鈉后,觀察到高胃泌素血癥及繼發(fā)胃ECL-細(xì)胞增大和良性腫瘤的發(fā)生,這種變化在應(yīng)用其它抑酸劑及施行胃大部切除術(shù)后亦可出現(xiàn)。

          注射用奧美拉鈉的適用癥

          注射用奧美拉鈉主要用于:①消化性潰瘍出血、吻合口潰瘍出血。②應(yīng)激狀態(tài)時并發(fā)的急性胃黏膜損害,和非體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷;③亦常用于預(yù)防重癥疾病(如腦出血、嚴(yán)重創(chuàng)傷等)胃手術(shù)后預(yù)防再出血等;④全身麻醉或大手術(shù)后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。

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            臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考點:注射用奧美拉唑鈉

              注射用奧美拉鈉的藥動學(xué)

              靜脈注射注射用奧美拉鈉后,體內(nèi)分布在肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織,分布容積為0.19~0.48L/kg,與細(xì)胞外液體積相當(dāng)。T1/2為 0.5~1小時,慢性肝病患者為3小時。注射用奧美拉鈉主要在肝臟中經(jīng)細(xì)胞色素P450代謝,代謝產(chǎn)物主要為硫醚、砜和羥基衍生物。對胃酸的分泌無作用,代謝完全,僅少數(shù)以原形排泄。約有80%的代謝物經(jīng)腎排出,部分(18~23%)隨糞便排出。有腸肝循環(huán)過程,血漿蛋白結(jié)合率高,達(dá)95%左右。腎衰患者對注射用奧美拉鈉的清除無明顯變化,肝功能受損者清除半衰期可有延長。

              注射用奧美拉鈉的藥理

              注射用奧美拉鈉為胃壁細(xì)胞質(zhì)子泵抑制劑,能特異性地抑制壁細(xì)胞頂端膜構(gòu)成的分泌性微管和胞漿內(nèi)的管狀泡上的H+、K+-ATP酶,從而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁細(xì)胞泌酸的最后一個過程,故注射用奧美拉鈉抑酸能力強(qiáng)大。它不僅能非競爭性抑制促胃液素、組胺、膽堿及食物、刺激迷走神經(jīng)等引起的胃酸分泌,而且能抑制不受膽堿或H2受體阻斷劑影響的部分基礎(chǔ)胃酸分泌,對H2受體抗劑不能抑制的由二丁基環(huán)腺苷酸(DCAMP)刺激引起的胃酸分泌也有強(qiáng)而持久的抑制作用。注射用奧美拉鈉對胃蛋白酶分泌也有抑制作用,對胃黏膜血流量改變不明顯,也不影響體溫、胃腔溫度、動脈血壓、靜脈血紅蛋白、動脈氧分壓、二氧化碳分壓及動脈血pH。

              注射用奧美拉鈉的不良反應(yīng)

              偶可見有一過性的輕度惡心、腹瀉、腹痛、感覺異常、頭暈或頭痛等,但不影響治療。

              注射用奧美拉鈉的藥物相互作用

              (1)注射用奧美拉鈉可延長地西、苯妥英鈉及其他經(jīng)肝氧代謝藥物的藥效,如注射用奧美拉鈉與苯妥英鈉合用,則需小心監(jiān)測病情,且苯妥英鈉應(yīng)酌情減量。(2)與經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝的藥物(如華法林)可能有相互作用。

              注射用奧美拉鈉的注意事項

              (1)注射用奧美拉鈉抑制胃酸分泌的作用強(qiáng),時間長,故應(yīng)用注射用奧美拉鈉時不宜同時再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過分,在一般消化性潰瘍等病時,不建議大劑量長期應(yīng)用(卓-艾綜合征例外)。

              (2)因注射用奧美拉鈉能顯著升高胃內(nèi)pH,可能影響許多藥物的吸收。

              (3)腎功能受損者不須調(diào)整劑量;肝功能受損者需要酌情減量。

              (4)治療胃潰瘍時應(yīng)排除胃癌后才能使用注射用奧美拉鈉,以免延誤診斷和治療。

              (5)動物實驗中,長期大量使用注射用奧美拉鈉后,觀察到高胃泌素血癥及繼發(fā)胃ECL-細(xì)胞增大和良性腫瘤的發(fā)生,這種變化在應(yīng)用其它抑酸劑及施行胃大部切除術(shù)后亦可出現(xiàn)。

              注射用奧美拉鈉的適用癥

              注射用奧美拉鈉主要用于:①消化性潰瘍出血、吻合口潰瘍出血。②應(yīng)激狀態(tài)時并發(fā)的急性胃黏膜損害,和非體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷;③亦常用于預(yù)防重癥疾病(如腦出血、嚴(yán)重創(chuàng)傷等)胃手術(shù)后預(yù)防再出血等;④全身麻醉或大手術(shù)后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。